即将附条件批准上市!首款国产MEK抑制剂「妥拉美替尼」纳入CDE优先审评

2月10日CDE官网显示,上海科州制药的MEK抑制剂妥拉美替尼胶囊HL-085)按“符合附条件批准的药品”纳入优先审评,用于治疗既往接受过免疫治疗的携带NRAS突变的晚期黑色素瘤患者。

公开资料显示,妥拉美替尼是上海科州制药和天津滨江药物研发有限公司联合开发的,体外活性较Selumetinib高6倍。Selumetinib为阿斯利康研发用于治疗多发性神经纤维瘤的MEK抑制剂,已于2020年上市。HL-085是一种新的针对NRAS突变的ATP非竞争性MEK抑制剂,与传统MEK抑制剂相比,HL-085最大的优势在于没有蓄积性。在国内一期临床中显示出对NRAS突变的黑色素瘤患者良好的效果。

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RAS(HRAS,NRAS和KRAS)是最常见的癌基因之一,约19%的癌症患者携带RAS突变。约13-25%的恶性黑色素瘤患者发生NRAS突变单一的RAS或者RAF抑制剂的临床疗效有限,而MEK抑制剂对于无论是K-ras还是B-raf突变导致的恶性肿瘤均有显著疗效另外,MEK抑制剂单独使用或与其他药物联合使用可以起到很好的肿瘤治疗效果。
黑色素瘤是皮肤癌中最严重的一种,其特征是在正常皮肤或原有的痣上,色素生成细胞的生长失控,造成皮肤上出现不规则扁平或隆起的斑块,伴有颜色不匀的斑点或坚实的黑灰色肿块恶性黑色素瘤的发病率及致死率在近数十年来逐渐增高。全球平均每年新发16万例,死亡48,000例。
除了针对黑色素瘤,HL-085还在开展针对NF1突变型丛状神经纤维瘤结直肠癌等临床研究。科州制药公司董事长田红旗博士曾在公司新闻稿中表示,HL085已进入中美1/2期临床研究阶段,有望成为治疗黑色素瘤、非小细胞肺癌等存在RAFRAS突变的恶性肿瘤的新一代口服靶向药物。

图片来源:科州制药官网

 

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